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Antipaludéens

23 juin 2016, par DUARTE REIS M.

1 - INTRODUCTION

Les antipaludéens fréquemment utilisés en dermatologie ─ la chloroquine (CQ) et l’hydroxychloroquine (HCQ) ─ appartiennent à la classe des 4-aminoquinoléines et sont des dérivés de la quinine.

La quinine est un alcaloïde cristallin blanc naturel, extrait de l’écorce d’un arbre appelé « quinquina ». Ces arbres, qui poussaient à l’origine en haute altitude en Amérique du Sud, restent la seule source économique de quinine et on les trouve aussi en grand nombre à Java. Les infusions d’écorce de quinquina sont utilisées pour le traitement du paludisme depuis les années 1630.

La quinine a été isolée en 1820 et elle est restée l’antipaludéen de choix jusqu’aux années 1940, lorsque d’autres médicaments présentant moins d’effets indésirables l’ont remplacée. C’est Payne qui l’a utilisée pour la première fois en dermatologie en 1894, dans le traitement des lésions discoïdes chez des patients atteints de lupus érythémateux.

Le phosphate de chloroquine a été synthétisé en 1934, et il a été introduit dans la pratique clinique en 1947 pour le traitement prophylactique du paludisme. Le sulfate d’hydroxychloroquine a été synthétisé en 1946. La mépacrine, ou quinacrine aux États-Unis, a été synthétisée en 1930. Cet autre antipaludéen a été utilisé pour la première fois dans le lupus par Page en 1951, mais ce médicament n’étant pas disponible dans le commerce dans de nombreux pays, il ne sera pas décrit en détail dans ce chapitre.

Après administration orale, les antipaludéens sont rapidement et complètement absorbés par le tractus gastro-intestinal. Les différents schémas posologiques d’HCQ et de CQ donnent des courbes de taux plasmatiques presque identiques, avec des pics à 4 et 5 heures, respectivement.

Ces deux médicaments se lient fortement aux protéines tissulaires et leur distribution dans les tissus est qualitativement similaire ; les plus faibles concentrations se trouvent au niveau des os, de la peau, du tissu adipeux et du cerveau, et les plus fortes concentrations (par ordre croissant) se trouvent au niveau des muscles, des yeux (iris et choroïde, atteignant des taux 480 000 fois supérieurs à ceux du plasma), du cœur, des reins, du foie, des poumons, de la rate et des glandes surrénales.

L’importante absorption tissulaire et la lente libération dans la circulation donnent des demi-vies de 40 à 50 jours. Les concentrations à l’état d’équilibre étant atteintes en 3 à 4 mois, jusqu’à 4 à 6 mois peuvent être nécessaires pour qu’un effet thérapeutique adéquat soit observé. En tout, environ 50 % de la dose quotidienne du médicament est excrétée par voie rénale.

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